我国8个重磅创新药物临床数据全球首发

 　　近日，首届中国医药创新与投资大会“临床数据全球首发专场”在苏州召开，8个重磅创新药物国内外重要临床试验数据在会上首次向全球发布，不仅展现了我国创新药物自主研发的实力和水平，同时也令研究者和投资者了解到我国创新药物研发的最新进展和动态，该专场也成为本次大会最受瞩目的亮点。

　　降糖新药HMS5552

　　Ⅱ期临床试验结果显示

　　单药治疗可有效降低糖化血红蛋白

　　华领医药技术上海有限公司总经理陈力介绍，我国2型糖尿病患病率在过去的20多年中呈爆炸式增长。2型糖尿病患者胰岛和肝脏血糖的敏感性严重下降，是现有糖尿病治疗药物包括胰岛素都不能克服的难题。

　　华领医药开发的糖尿病创新药——新型葡萄糖激酶激活剂GKAHMS5552，为全新机制、全新结构的第4代口服GKA小分子口服药物，其通过提升2型糖尿病患者受损葡萄糖激酶GK的功能，提高胰岛和肝脏对血糖变化的敏感性，改善胰岛抵抗，实现对糖尿病患者的血糖控制。

　　HMS5552的开发研究已获国家“十三五”重大新药创制专项的支持。陈力介绍，HMS5552在我国开展的多中心、随机、双盲、安慰剂对照Ⅱ期临床试验，对258名2型糖尿病患者采用4个剂量 安慰剂平行治疗12周，以评价其在2型糖尿病患者中的安全性、耐受性、有效性和群体药代动力学。陈力介绍，该研究获得了全球同类新药的首次正面结果。临床试验数据统计结果显示，与安慰剂组相比，HMS5552100毫克、每天1次，50毫克、每天两次和75毫克、每天两次组，第12周的糖化血化蛋白HbA1c下降值与安慰剂组相比有显著性差异，展现出HMS5552可有效降低我国2型糖尿病患者HbA1c的作用。其具有24小时血糖调控功能，能够改善2型糖尿病患者的胰岛功能，降低胰岛素抵抗，并且临床安全，耐受性良好，低血糖风险小。此外，在研究中发现，其出现多数糖尿病治疗的常见副作用风险也较低。

　　抗癌新药绿原酸

　　Ⅰ期临床试验结果显示

　　抗恶性肿瘤安全性、耐受性良好

　　绿原酸是由植物中提取出的具有重要生物活性的物质，广泛用于食品、医药保健、日用化工等多个领域。四川九章科技有限公司董事长张洁指出，这一小分子天然药物是全球首创1类新药，有独立知识产权共申请国际国内专利86个，具有高效、低毒、优势瘤谱多等特点。

　　2000年，四川九章实现了公斤级提取纯度99%以上的绿原酸单体，并可对其中0.1%的杂质定性定量。随后，他们在世界范围内率先开展了绿原酸单体治疗疾病的系统研究，并与中国医学科学院药物所建立战略合作关系。研究显示，绿原酸可通过免疫和细胞两个层面发挥治疗肿瘤作用。在免疫层面，其可识别并调节多个免疫相关靶点，如LAG3，同时调节肿瘤相关巨噬细胞比例，抑制M2的增值，促使M2向M1转化。在细胞层面，绿原酸可诱导肿瘤细胞分化，促使肿瘤细胞向恶性程度低的形式转变。

　　2013年，绿原酸获得CFDA颁发的临床试验批件。北京大学肿瘤医院、首都医科大学附属北京世纪坛医院、中国医学科学院肿瘤医院围绕绿原酸优势瘤谱，开展了治疗脑胶质瘤及肺癌的给药途径探索和Ⅰ期临床试验。试验结果显示，绿原酸的优势瘤谱为肺癌、脑胶质瘤、肝癌、前列腺癌等恶性肿瘤。在临床试验中，受试者有良好的安全性和耐受性，未见明显毒副作用。药代动力学研究结果表明，药物的消除半衰期t1/2为1.15小时，未出现药物蓄积。

　　据悉，绿原酸治疗肿瘤的开发研究已获国家“十三五”重大新药创制专项支持。未来，四川九章将率先完成绿原酸国内抗肿瘤临床试验及申报工作，同时开展国际合作，同步推进绿原酸国际Ⅱ/Ⅲ期临床研究及国外注册工作。

　　抗丙肝新药丹诺瑞韦

　　Ⅱ期临床试验结果显示

　　三联方案治疗丙肝高效安全

　　病毒性肝炎是全球致人死亡的第7大原因。2012年全球癌症报告显示，我国原发性肝癌HCC的发病人数占全世界新发肝癌的半数以上。

　　歌礼药业浙江有限公司总裁吴劲梓说，他们自主研发、具有完整自主知识产权的第二代蛋白酶抑制剂丹诺瑞韦Danoprevir，为第二代口服直接抗病毒药物DAA，具有更强的抗病毒活性和更高的耐药屏障。该药是一个大环拟肽类化合物，可多基因覆盖、竞争性抑制丙型肝炎病毒HCV非结构蛋白NS3/4A蛋白酶的活性。

　　据悉，该药在我国大陆、我国台湾和亚洲及欧美等国家和地区已经完成36个Ⅰ期和Ⅱ期临床研究，共计入组约2500例受试者。目前，正在我国大陆开始Ⅲ期临床研究。已完成的Ⅱ期临床试验数据显示，丹诺瑞韦 长效干扰素 利巴韦林PR三联疗程为12周的方案，治疗中国基因1型HCV感染患者，4周以后，100%患者实现病毒转阴RVR4。完成4周随访后，99%患者实现持久病毒学应答SVR4;完成12周随访后，95%患者实现持久病毒学应答SVR12。这显示出同现有疗法相比，丹诺瑞韦具有安全性良好、疗效高、疗程短等显著优势。

　　丹诺瑞韦的开发也已获得国家“十三五”重大新药创制专项支持。

　　抗菌新药MRX-I

　　Ⅱ期临床试验结果显示

　　抗菌活性与利奈唑胺相当且更安全耐受

　　耐甲氧西林金黄色葡萄球菌MRSA是全球范围内广泛流行的超级细菌，也是医院内感染的重要病原菌之一。目前，我国医院内MRSA的检出率一直保持在50%的水平。首个噁唑烷酮类药物利奈唑胺是目前临床上治疗MRSA感染的主要药物之一，于2000年在美国上市，2007年进口我国，是至今国内惟一上市的该类药物。但是，利奈唑胺存在骨髓抑制毒性等安全性风险，且价格很贵，使其临床应用受到很大的限制。

　　据盟科医药技术上海有限公司副总经理王星海透露，MRX-I是由盟科自主开发的原创1类新药，属于第二代噁唑烷酮类抗菌药。其与利奈唑胺具有相同的作用机制，对包括MRSA的耐药革兰氏阳性菌有非常好的抗菌疗效。更重要的是，MRX-I无利奈唑胺的骨髓抑制毒性，解决了该类抗菌药开发的国际难题，可以为患者提供更加安全有效的MRSA感染治疗药物，满足了MRSA感染治疗领域全球未被满足的临床需求。

　　MRX-I的开发获国家“十一五”和“十二五”重大新药创制专项等的支持。目前，盟科正在中美两地进行口服MRX-I片的平行开发，在美国已完成Ⅱ期临床试验;在国内已完成Ⅰ期和Ⅱ期临床试验，处于Ⅲ期临床研究阶段。王星海指出，MRX-I在我国完成的“以利奈唑胺片为对照，口服MRX-I片治疗复杂性皮肤和软组织感染成人患者的有效性和安全性的多中心、随机双盲双模拟的Ⅱ期临床试验”结果显示，其抗菌活性与利奈唑胺相当，但克服了利奈唑胺的骨髓抑制毒性，对血液系统无毒副作用，受试者安全耐受。